Farmacología (Apuntes 2) Vías de Administración

Enteral

*Oral

Ventajas: Administración fácil, disminución de infecciones sistémicas, las intoxicaciones se tratan con carbón vegetal activado.

Desventajas: Expone a los fármacos a ambientes gastrointestinales desfavorables, al Efecto del Primer Paso Hepático (el cual limita su efectividad), la presencia de alimento retrasa el vaciado gástrico por lo que el ácido puede destruir los fármacos.

Hay capsulas de liberación prolongada, donde las partículas del fármaco están cubiertas por sustancias que controlan la liberación, lo que permite espaciar más el tiempo entre dosis.

Hay Capsulas de capa entérica para cuando se requiere que sea absorbido en el intestino pero puede ser inactivado por los ácidos del estómago.

OJO: No importa la vía de Administración, los AINES afectan el estómago.

fármacos: Winasord y Ambroxol

*Sublingual 

Ventajas: Permite al fármaco penetrar directamente a la circulación sistémica, absorción rápida, evita ambientes GI desfavorables.

Desventajas: Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles, son ácidos o de mal sabor.

Fármacos:

*Nitroglicerina: se puede dar por distintas vías. Se usa en infarto y síndrome coronario agudo con Morfina, Oxígeno, Nitroglicerina, Aspirina (MONA). Administración: Oral, Parche y Sublingual.          Nota: La aspirina es Tiempo dependiente, mientras más pronto se administre mejor efecto; es quien reduce la mortalidad.

*Ketorolaco (AINES) Analgesico pero produce sangrado GI masivo. No se debe administrar por más de 5 días oralmente. Oral, Sublingual e Intramuscular.

*Captopril: Para crisis hipertensiva. Oral y Sublingual.

*Nifedipina:ES DEL DIABLO. Solo debe administrarse a mujeres hipertensas embarazadas o con 1 - 2 semanas de parto. Bloquea los canales de Ca++. Causa un aumento de la probabilidad de infarto y derrame cerebral.

Parenteral

Introduce el fármaco directamente en la circulación sistémica a otros tejidos vasculares.

*Intravenosa i.v.

Ventajas: El fármaco evita el ambiente GI; Efecto rápido; Control de los niveles circulantes del fármaco.

Desventajas: No puede eliminarse recurriendo a carbón activado o vómito; puede contaminarse inadvertidamente con bacterias en el lugar de la inyección; puede producir hemólisis; dolor.

Indicado para inconsciencia o cuando se requiere un efecto rápido.

NO HAY ABSORCIÓN

*Intramuscular i.m. Para liberación prolongada.

Ventajas: Pueden administrarse sustancias irritantes y volúmenes mayores de medicamentos.

Desventajas: Valores mayores a 5ml pueden causar dolor por distención. Se pueden producir accesos locales. Inyectar en el nervio ciático pueden causar parálisis y atrofia de musculos. Más dolorosa. Hemorragia intramuscular. Puede afectar los niveles de creatinin quinasa.

Fármacos: Haloperidol y depot medroxyprogesterona.

*Subcutánea s.c.

Ventajas: Reduce al mínimo los riesgos de la inyección i.v. Permite la administración de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeños depositos de los cuales se absorbe gradualmente. No tiene un riego de sangre abundante.

Desventajas: Solo permite administración de pequeños volúmenes (0.5-2ml) y no permite sustancias irritantes.  Puede causar dolor y necropsia.

Ejemplo: Adrenalina + Lidocaína = anestesico local de larga duración que no debe  administrarse en  dedos, orejas, nariz o pene (ningún lugar con poca irrigación).

Fármacos: Etonogestrel e Insulina.

Otras vías

*Inhalación

Ventajas: Permite la autoadministración. Requiere dosis pequñas. Los efectos aparecen rápidamente. Cómodo en problemas respiratorios.

Desventajas: Nos es posible la dosificación exacta.

Fármacos: Beclometasona y Salbutamol.

*Intranasal

Ventajas: no invasiva. Permite la incorporación directa al torrente sanguíneo. Evita los ambientes GI. 

*Intratecal / Intraventricular

Ventajas: Actúa de forma eficiente sobre las meningues y raíces arqueadas.

Desventajas: Dificultad y la probabilidad de sobreinfecciones, hemorragias y parálisis.

Fármaco: Amfotericina B

*Tópica

Ventajas: Acción directa sobre la superficie enferma. Técnica sencilla.

Desventajas: acción escasa o nula sobre las capas profundas de la piel

Fármacos: Clotrimazol, Tropicamida.

Ojo: Se queda en la piel. No absorción.

*Transdermal

De la piel a la sangre. Es indoloro. No sufre los efectos del primer paso. El medicamento traspasa todo y llega a la sangre. Se administra nitroglicerina, hormonas y clonidina.

Nicotina: el parche se usa para dejar de fumar.

Escopolamina: cinetocis (mareo por movimiento en vehículos) Muy potente.

Meclizina es el fármaco de elección para cinetocis (25mg una hora antes del viaje).

Otras vías http://es.slideshare.net/3207268131/vias-de-administracin-de-los-medicamentos

Farmacología (Apuntes 1)

Farmacología: Es la parte de las ciencias biomédicas que estudia las propiedades de los fármacos y sus acciones sobre el organismo.

Farmacodinamia: Proceso por el cual el medicamento actúa sobre el cuerpo, es decir, lo que le hace el medicamento al cuerpo (Técnica: MedicaMento y farMacodinaMia)

Farmacocinética: Proceso por el cual el cuerpo actúa sobre el medicamento, es decir lo que le hace el cuerpo al medicamento. (Técnica de memorizar Cuerpo y farmacoCinética). Absorción, distribución, metabolismo, eliminación, son procesos de la farmacocinética.

Distribución: Se refiere a la cantidad de medicamento que está en la sangre.
VD = VP + VT (fu / fuT)  Volumen de Distribución = Volumen Plasmático + Volumen aparente de los tejidos (Fracción libre en el plama / Fracción libre en el tejido).

Metabolismo: Proceso por el cual el cuerpo biotransporta el medicamento P450. El sitio principal es el hígado, incluso innactiva y vuelve más hidrosoluble algunos medicamentos; otros (codeina) se transforma en morfina.

Eliminación: Proceso por el cual el cuerpo expulsa el medicamento, la vía principal es la renal.

Absorción: Proceso por el cual un medicamento se introduce desde el exterior de nuestro cuerpo hasta llegar al torrente sanguíneo.

Absorción de medicamentos
Difusión Pasiva              Difusión Facilitada
Transporte Activo           Endocitosis       Exocitosis

Difusión Pasiva
Los medicamentos hidrosolubles son mayormente agua, los liposolubles mayormente grasa.
Los hidrosolubles cruzan la membrana celular a través de un poro, mientras que los liposolubles pasan directamente.
Los liposolubles se absorben con mayor facilidad y los hidrosolubles se eliminan más facilmente.

Difusión Facilitada No necesita energía pero utiliza transportador.

Transporte Activo Usa transportador y energía.

Endocitosis Se utiliza cuando la droga es demasiado grand, como la vitamina B12, la cual requiere factor intrínseco para su absorción.



Factores que influyen en la absorción de un medicamento
pH              Flujo sanguíneo en el área de absorción
Superficie total disponible para la absorción          Tiempo de contacto con el área de absorción
Expansión de la Glucorpoteina P ( es una proteína muy importante en la membrana celular que expulsa gran cantidad de sustancias fuera de la célula. Crea un flujo de expulsión de la célula dependiente de ATP con una amplia especificidad de sustrato. Existe en animales, hongos y bacterias, y surgió como un mecanismo de defensa contra sustancias xenobióticas.)

Biodisponibilidad: Cantidad de medicamento que penetra en el sistema circulatorio disponible para los tejidos. Ej,: Penetran 100mg de un medicamento por vía oral, pero solo 70mg peetran al sistema circulatorio, su biodisponibilidad es 70 o 0.7

OJO:
Absorción es la cantidad de medicamento que entra en la sangre y biodisponibilidad es la cantidad disponible para los tejidos.

Vías de Administración: Existen diferentes y serás expuestas con detalle en la próxima entrada sobre este tema.

Agonistas y Antagonisas: Un agonista se une al receptor y produce una respuesta biológica a favor de la sustancia. Un Agonista disminuye o se opone a la acción de un medicamento o de un ligando endógeno.